Opiorphin tabletėyra peptidas, sudarytas iš trijų aminorūgščių, turinčių neuroprotekcinių savybių. Molekulinė formulė C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, gali užkirsti kelią reaktyviųjų deguonies rūšių (ROS) kaupimuisi ir slopinti ERK 1/2 aktyvavimą. Jis gali stimuliuoti pagrindinių smegenų audinio ląstelių komponentų funkcinį aktyvumą ir sumažinti spontanišką ląstelių mirtį. Apsaugokite žiurkių palikuonis nuo prenatalinės hiperhomocisteinemijos. Šis turinys skirtas tik moksliniams tyrimams. Nenaudokite tiesiai ant žmogaus kūno!
Produktų forma
Opiorphin COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Opiorfinas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 864084-88-8 | |
| Kiekis | 60g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090088 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.54% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.42% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.98% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.52% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mažesnis arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
| Cheminė formulė: | C29H48N12O8 |
| Tiksli masė: | 692 |
| Molekulinė masė: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementų analizė: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tabletėyra peptidinė medžiaga, turinti galingą analgetinį poveikį, pirmą kartą atrasta žmogaus seilėse, o unikali cheminė struktūra ir veikimo mechanizmas suteikė naujų vilčių skausmo valdymo srityje.
Enkefaliną skaidančio fermento slopinimas
1. Enkefalino funkcija ir skilimas
Enkefalinas yra endogeninis opioidinis peptidas, kuris gali prisijungti prie opioidinių receptorių organizme ir sukelti analgetinį poveikį. Tačiau normaliomis aplinkybėmis enkefalinus greitai skaido du enkefaliną skaidantys fermentai - žmogaus neutrali endopeptidazė (hNEP, fermento kodas EC 3.4.24.11) ir žmogaus egzogeninė aminopeptidazė (hAP-N, fermento kodas EC 3.4.11.2), todėl veikia trumpai. Šis skilimo procesas riboja ilgalaikį analgezinį enkefalino poveikį organizme.
2. Slopinantis poveikis
Kaip stiprus žmogaus enkefaliną inaktyvuojančios cinko heteropeptidazės inhibitorius, jis gali prisijungti prie hNEP ir hAP{0}}N, slopindamas jų enkefalino skaidymą. Tiksliau, užimdami aktyviąsias šių fermentų vietas, jie neleidžia prisijungti prie enkefalino ir taip apsaugo enkefaliną nuo skilimo. Šis mechanizmas palaiko didelę enkefalino koncentraciją organizme, nuolat aktyvuodamas nuo endogeninių opioidų priklausomą perdavimą ir galiausiai sukeldamas analgezinį poveikį.
3. Eksperimentiniai įrodymai
Daugybė in vitro eksperimentų patvirtino opiorphin slopinamąjį poveikį hNEP ir hAP{0}}N. Pavyzdžiui, atliekant ex vivo gaubtinės žarnos eksperimentus su pelėmis, Opiorphin (1-100 μM) gali sukelti distalinį gaubtinės žarnos susitraukimą pelėms priklausomai nuo koncentracijos ir sustiprinti metionino enkefalino sukeltą susitraukimo atsaką. Tai rodo, kad jis gali apsaugoti enkefaliną nuo skilimo ir taip sustiprinti jo fiziologinę funkciją. Be to, slopinant fermentinę rekombinantinio hNEP hidrolizę Mca-BK2 ląstelės paviršiuje, IC50 vertė buvo 33 μM, o slopinus hAP-N Ala pNA skilimą, IC50 vertė buvo 65 μM, dar labiau įrodant šių dviejų fermentų slopinamąjį poveikį.
Informacijos šaltiniai: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Suaktyvinkite nuo opioidų priklausomą endogeninį perdavimą
1. Endogeninės opioidinės sistemos aktyvinimas
Slopindami enkefaliną skaidančius fermentus, endogeniniai enkefalinai yra apsaugoti nuo skilimo ir taip aktyvuoja nuo endogeninių opioidų priklausomą perdavimą. Endogeninė opioidų sistema apima endogeninius opioidinius peptidus, tokius kaip enkefalinas ir dinorfinas, taip pat opioidų receptorius, tokius kaip μ, δ ir κ. Jis tiesiogiai neveikia opioidų receptorių, bet netiesiogiai aktyvuoja opioidų receptorius, padidindamas enkefalino koncentraciją, sukeldamas analgetinį poveikį.
2. Eksperimentinis analgezinio poveikio patikrinimas
Eksperimentai su gyvūnais parodė reikšmingą analgezinį poveikį. Atliekant eksperimentus su pelėmis, skirtingų opiorphin dozių (1,25-10 μg/kg) suleidimas į skilvelius gali sukelti stiprų analgezinį poveikį, priklausomai nuo dozės - ir nuo laiko.
Praėjus 10 minučių po injekcijos, skirtingose dozės grupėse reikšmingai pasikeitė uodegos brūkštelėjimo delsos procentas (TWL): 28,90 % 1,25 mg/kg grupėje ir net 91,89 % 10 mg/kg dozės grupėje. Tai rodo, kadopiorfino tabletėturi didelį potencialą malšinti skausmą.
3. Palyginimas su tradiciniais opioidiniais analgetikais
Palyginti su tradiciniais opioidiniais analgetikais, tokiais kaip morfijus, jis turi mažesnę priklausomybės riziką ir toleranciją. Taip yra todėl, kad jis sukelia analgetinį poveikį, apsaugodamas endogeninius enkefalinus, o ne tiesiogiai aktyvuodamas opioidų receptorius. Todėl tai sumažina priklausomybės ir priklausomybės tikimybę, suteikiant naujų skausmo valdymo galimybių.
Informacijos šaltiniai: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Širdies ir kraujagyslių sistemą reguliuojantis poveikis
1. Eksperimentinis širdies ir kraujagyslių reakcijų stebėjimas
Be analgezinio poveikio, jis taip pat turi tam tikrą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Eksperimentai parodė, kad intraveninė injekcija, priklausomai nuo dozės, gali greitai padidinti vidutinį arterinį spaudimą ir širdies susitraukimų dažnį Uratan anestezuotoms žiurkėms. Šis širdies ir kraujagyslių sistemos atsakas gali būti susijęs su endogeninio cirkuliuojančio angiotenzino kiekio padidėjimu, kuriame taip pat dalyvauja simpatinė nervų sistema.
3. Opioidų sistema nedalyvauja širdies ir kraujagyslių reakcijose
Verta paminėti, kad opioidų sistema nedalyvavo sukeltame širdies ir kraujagyslių sistemos atsake. Eksperimento metu nustatyta, kad neselektyvus opioidų receptorių antagonistas naloksonas neturėjo reikšmingo poveikio sukeltam poveikiui širdies ir kraujagyslių sistemai. Tai rodo, kad veikimo širdies ir kraujagyslių sistemoje mechanizmas skiriasi nuo analgezinio poveikio.
2. Širdies ir kraujagyslių sistemos atsako mechanizmo tyrimas
Tolesni tyrimai parodė, kad angiotenziną -konvertuojančio fermento inhibitorius kaptoprilis ir 1 tipo angiotenzino II receptorių antagonistas valsartanas gali žymiai slopinti sukeltas širdies ir kraujagyslių reakcijas. Tai rodo, kad renino-angiotenzino sistema (RAS) yra susijusi su šios medžiagos poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai. Be to, alfa adrenerginių receptorių antagonisto fentolamino ir beta adrenerginių receptorių antagonisto propranololio injekcija į veną taip pat gali slopinti jų sukeliamą vidutinio arterinio slėgio padidėjimą. Tačiau propranololis gali žymiai slopinti sukeltą tachikardijos atsaką, o fentolaminas negali. Tai rodo, kad jo poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali būti susijęs su keliais mechanizmais, įskaitant RAS aktyvavimą ir simpatinės nervų sistemos reguliavimą.
Informacijos šaltinis: Docin.com Douding.com, nėra (30 geriausių atitinkamos literatūros Kinijos žurnalo viso teksto duomenų bazėje)
Antidepresinis poveikis
1. Eksperimentinės išvados apie antidepresinį poveikį
Be analgezinio ir širdies ir kraujagyslių sistemą reguliuojančio poveikio, jis taip pat turi antidepresinių savybių. Pelių priverstinio plaukimo eksperimente Opiorphin (50, 100, 200 ir 300 μg/kg) injekcija į šoninį skilvelį, priklausomai nuo dozės, sutrumpino kumuliacinį pelių nejudrumo laiką, o tai rodo, kad Opiorphin turi antidepresinių savybių.
3. Poveikis savarankiškai veiklai
Siekiant atmesti galimybę, kad jo antidepresinį poveikį priverstinio plaukimo eksperimente sukėlė nervų sužadinimas, eksperimente taip pat buvo ištirtas jo poveikis autonominiam pelių aktyvumui. Rezultatai neparodė jokio poveikio pelių, kurios iš anksto neprisitaikė, autonominiam aktyvumui, tačiau šiek tiek padidino iš anksto prisitaikiusių pelių autonominio aktyvumo gebėjimus. Tai rodo, kad jo antidepresinis poveikis nepasiekiamas per sužadinimo nervus.
2. Antidepresinio poveikio mechanizmo tyrimas
Tolesni tyrimai rodo, kad jo antidepresinis poveikis yra susijęs su enkefalino opioidiniu keliu. Neselektyvus opioidų receptorių antagonistas naloksonas, vartojamas kartu, gali visiškai neutralizuoti šios medžiagos antidepresinį poveikį. Atsižvelgiant į tai, kad enkefalinas turi du receptorius, μ - ir δ -, tolesniuose eksperimentuose bus naudojami μ - ir δ - opioidinių receptorių selektyvūs antagonistai - DNR ir naltrindolis, siekiant ištirti specifinius receptorių tipus. Rezultatai parodė, kad δ receptorių antagonistas naltrindle gali visiškai neutralizuoti savo antidepresinį poveikį, o μ receptorių antagonistas - RNR iš dalies slopino šį poveikį. Tai rodo, kad jis padidina tarpląstelinę enkefalino koncentraciją, slopindamas jo skilimą, netiesiogiai aktyvuodamas μ ir δ opioidinius receptorius, kad sukeltų antidepresinį poveikį.
Informacijos šaltinis: Wanfang Data Knowledge Service Platform, nėra (30 geriausių atitinkamos literatūros Kinijos žurnalo viso teksto duomenų bazėje)
Kitas galimas poveikis
1. Poveikis žarnyno skausmui
Be pirmiau minėtų poveikių, jis taip pat rado vietą tiriant su žarnyne susijusį skausmą. Tyrimai parodė, kad jis gali sustiprinti žarnyno reakciją į metionino enkefaliną, o tai gali būti naujas požiūris į skausmą, kurį sukelia tokios ligos kaip dirgliosios žarnos sindromas. Ex vivo gaubtinės žarnos eksperimente su pelėmis,opiorfino tabletė(1-100 μM) gali sukelti distalinį gaubtinės žarnos susitraukimą pelėms priklausomai nuo koncentracijos ir sustiprinti metionino enkefalino sukeltą susitraukimo atsaką.
2. Poveikis imuninei sistemai
Nors šiuo metu atlikta nedaug poveikio imuninei sistemai tyrimų, kiti seilėse esantys komponentai, tokie kaip lizocimas ir mucinas, gali išvalyti žaizdas ir slopinti bakterijas. Tai rodo, kad seilėse esantys komponentai atlieka svarbų vaidmenį imuninėje gynyboje. Būsimi tyrimai gali toliau ištirti, ar jis taip pat dalyvauja imuninės sistemos reguliavimo procesuose.
Informacijos šaltiniai: Sohu, Weibo
DUK
Ar opiorfinas stipresnis už morfijų?
Bendradarbiaudami su ETAP komanda iš Nancy{0}}Brabois Technopole, Institut Pasteur mokslininkai in vivo įrodė, kad naudojant tas pačias dozes Opiorphin sukelia panašią analgezinę galią kaip ir morfijus, esant terminiam ir mechaniniam ūminiam skausmui ir cheminiam -sukeltam toniniam skausmui.
Ar galite išskirti opiorfiną iš seilių?
Todėl HFBA{0}}pagrįstas SUPRAS gali veiksmingai išskirti opiorfiną iš seilių mėginių ir turi didelį potencialą nustatyti keletą aminorūgščių ir oligopeptidų iš biologinių mėginių.
Kas yra stipriausias žmogaus skausmą malšinantis vaistas?
Tai stipriausias medicinos aplinkoje prieinamas opioidas, kuris yra 50–100 kartų stipresnis už morfijų. Karfentanilis, fentanilio analogas, laikomas stipriausiu opioidu, maždaug 10 000 kartų stipresniu už morfijų. Dėl didelio stiprumo karfentanilis retai naudojamas žmonių gydymui.
Populiarus Žymos: opiorphin tabletės, Kinijos opiorfino tablečių gamintojai, tiekėjai
