Zikonotido injekcija, parduodamas kaip Prialt, yra dirbtinai susintetintas omega konotoksinas MVIIA, priklausantis intratekalinių analgetikų kategorijai. Jį rinkai patvirtino JAV FDA ir Europos Sąjunga 2004 m. Šis vaistas tinka pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu skausmu, kuriems nereagavo kiti analgetikai (pvz., sisteminiai analgetikai ar intratekalinis morfijus), ypač nuo vėžio ir atsparaus neuropatinio skausmo. Jo veikimo mechanizmas yra specifiškai blokuoti N-tipo įtampos-priklausomą kalcio kanalą (CaV2.2) stuburo nugariniame rage, slopinti skausmo neurotransmiterių išsiskyrimą ir pasižymi nepriklausomybės, netoleravimo ir didelio vartojimo nutraukimo saugumo savybėmis.
Produktų forma






Zikonotido poliacetato COA
![]() |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Zikonotido poliacetatas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 107452-89-1 | |
| Kiekis | 30g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090088 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.54% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.42% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.98% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.52% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
| Cheminė formulė: | C97H170N34O30S5 |
| Tiksli masė: | 2511 |
| Molekulinė masė: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Elementų analizė: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Esamos dozavimo formos apima 25 mg/ml ir 100 mg/ml koncentracijos injekcinius tirpalus, kurie įvedami intratekaliai per implantuojamas arba išorines infuzijos pompas. Dažnos nepageidaujamos reakcijos yra nervų sistema (galvos svaigimas, ataksija), virškinimo sistema (pykinimas) ir šlapimo sistema (šlapimo susilaikymas). Kontraindikacijos yra alergijos, psichikos ligos, intrakranijinės infekcijos ir kraujavimas. Vaistą metabolizuoja peptidazė ir jis išskiriamas aminorūgščių pavidalu, su šlapimu išsiskiria mažiau nei 1 % pradinio vaisto.

Vėžio skausmas yra vienas iš labiausiai paplitusių, sudėtingiausių ir nuolatinių simptomų vėžiu sergantiems pacientams gydymo metu ir po jo, rimtai paveikiantis jų sveikatos būklę ir gyvenimo kokybę. Nepaisant to, kad su vėžio gydymu susijęs skausmas vertinamas ir valdomas vis dažniau, skausmo paplitimas išlieka net 55%. Nors tradiciniai opioidiniai vaistai gali suteikti tam tikro analgezinio poveikio, jie turi problemų, tokių kaip šalutinis poveikis ir priklausomybė, todėl skausmas numalšinamas nepakankamai.Zikonotido injekcija, kaip ne opioidinis analgetikas, suteikia naują vėžio skausmo gydymo galimybę.
1. Neįveikiamas vėžio skausmas
Vėžio skausmo gydymo srityje jis daugiausia naudojamas sunkiai įveikiamo vėžio skausmo problemai įveikti. Sunkiai gydomas vėžio skausmas reiškia skausmo būklę, kurios negalima veiksmingai kontroliuoti net taikant visapusiškas tradicinių analgetikų ir adjuvantinio gydymo intervencijas arba kai pacientai netoleruoja gydymo dėl šalutinio vaistų poveikio ir kitų priežasčių. Tradiciniai analgetikai apima platų spektrą, įskaitant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, kurie daugiausia turi karščiavimą, skausmą malšinantį ir priešuždegiminį poveikį, nes slopina prostaglandinų sintezę organizme. Įprasti yra ibuprofenas, aspirinas ir kt.; Silpni opioidiniai vaistai, tokie kaip kodeinas, turi palyginti silpną analgezinį poveikį, tačiau taip pat kelia tam tikrą priklausomybės riziką; Stiprūs opioidiniai vaistai, tokie kaip morfinas ir fentanilis, klinikinėje praktikoje dažniausiai naudojami stiprūs analgetikai, tačiau ilgalaikis{5}}vartojimas gali lengvai sukelti toleranciją ir priklausomybę. Pagalbinės terapijos vaistai apima antidepresantus, tokius kaip amitriptilinas, kurie gali pagerinti pacientų emocinę būseną ir netiesiogiai malšinti skausmą, reguliuodami neurotransmiterius;
Prieštraukuliniai vaistai, tokie kaip karbamazepinas, daugiausia naudojami neuropatiniam skausmui gydyti, stabilizuojant nervų ląstelių membranas, kad sumažintų skausmą.
Šio tipo neįveikiamo vėžio skausmo priežastys yra gana sudėtingos.
Viena vertus, patys navikai turi stiprų invaziškumą ir gali tiesiogiai įsiskverbti į nervus, kaulus ar vidaus organus. Kai navikai įsiskverbia į nervus, jie gali sutrikdyti normalią nervų struktūrą ir funkciją, o tai gali sukelti nenormalų nervinio signalo perdavimą ir sukelti stiprų skausmą. Pavyzdžiui, naviko suspaudimas stuburo nervams gali sukelti spinduliuojantį skausmą, kuris gali apimti kelias galūnes ar kūno vietas. Kai navikai įsiveržia į kaulus, jie gali pažeisti kaulinį audinį ir sukelti kaulų skausmą, kuris paprastai būna stiprus ir pablogėja veiklos metu. Kai navikai įsiveržia į vidaus organus, jie gali sukelti organų disfunkciją ir skausmą. Pavyzdžiui, kepenų vėžys, įsiveržęs į kepenų kapsulę, gali sukelti nuolatinį pilvo pūtimą ir skausmą viršutinėje dešinėje pilvo dalyje.

Kita vertus, įvairūs naviko gydymo metodai, tokie kaip chirurgija, radioterapija, chemoterapija ir kt., taip pat gali sukelti nervų pažeidimus. Chirurginio proceso metu neišvengiamai gali būti pažeisti periferiniai nervai, o tai gali sukelti pooperacinį skausmo sindromą. Radioterapija, naikindama naviko ląsteles, taip pat gali pažeisti aplinkinius normalius audinius ir sukelti spinduliuotės sukeltą neuropatiją ir skausmą. Chemoterapiniai vaistai turi tam tikrą toksiškumą ir gali pakenkti nervų sistemai, sukelti neuropatinį skausmą.
Atvejo palaikymas: Daugeliu klinikinės praktikos atvejų daugelis vėžiu sergančių pacientų yra labai susirūpinę dėl prasto tradicinių analgetikų veiksmingumo. Kaip pavyzdį paimkite pacientą, sergantį pažengusiu kasos vėžiu. pats kasos vėžys garsėja dideliu piktybiškumu ir stipriais skausmo simptomais. Po diagnozės pacientas aktyviai gavo standartinį gydymą.
Kalbant apie skausmų valdymą, gydytojas pagal įprastą protokolą naudojo didelės{0}dozės hidrokodono{1}}atpalaidavimo tabletes ir hidromorfoną. Hidroksiketono ilgalaikio atpalaidavimo{3}}tabletės yra stiprus opioidinis vaistas, kuris, jungdamasis prie opioidų receptorių, daro analgezinį poveikį ir užtikrina ilgalaikį ir stabilų skausmo malšinimą. Hidromorfonas taip pat yra stiprus analgetikas, kuris greitai pradeda veikti ir veikia palyginti trumpai. Tačiau nepaisant šių dviejų stiprių analgetikų vartojimo, paciento skausmo kontrolė išlieka nepatenkinama. Skausmo protrūkiai dažnai būna stiprūs kiekvieno epizodo metu, sukeliantys nepakeliamą skausmą pacientui ir rimtai paveikiantys jo kasdienį gyvenimą, pvz., valgymą, miegą ir veiklą, todėl labai pablogėja jo gyvenimo kokybė.

Šiuo atveju, atlikęs išsamų įvertinimą, gydytojas nusprendė pakeisti pacientą gydymui į intratekalinę Ziconotide injekciją. Intratekalinė injekcija – tai vaistų įvedimo tiesiai į subarachnoidinį tarpą būdas, kuriuo galima greitai pasiekti veikimo vietą, pagerinti vaistų veiksmingumą, sumažinti sisteminių vaistų sukeliamą šalutinį poveikį. Po intratekalinės injekcijos Ziconotide laikotarpio įvyko stebuklas ir paciento skausmas žymiai sumažėjo. Labai sumažėjo sprogstamųjų skausmo priepuolių dažnis, o skausmo laipsnis taip pat labai sumažėjo. Pacientai gali normaliai valgyti, miegoti ir užsiimti kai kuriomis paprastomis veiklomis, o jų gyvenimo kokybė gerokai pagerėjo. Šis atvejis visiškai parodo Ziconotide veiksmingumą ir unikalius pranašumus gydant ugniai atsparų vėžio skausmą.
Informacijos šaltinis: Sveiki atvykę į Kinijos skausmo medicinos žurnalo redakcijos svetainę! (Qinyun Journal) paskelbė „Racionalus narkotikų vartojimas • Paciento{0}}kontroliuojamo nuskausminimo technologijos taikymas gydant atsparų kasos vėžio skausmą 11 mg vėžio skausmo“
2. Specifiniai vėžio skausmo tipai
Zikonotido injekcijaparodė gerą gydomąjį poveikį įvairiems vėžio skausmams, įskaitant foninį skausmą ir sprogstamąjį skausmą, du dažniausiai pasitaikančius skausmo tipus, sukeliančius didelį skausmą pacientams. Fono skausmas yra nuolatinis skausmas, kuris pacientus vargina kaip nematomas pančiai. Šio tipo skausmą gali sukelti tokie veiksniai kaip nuolatinis naviko suspaudimas, invazija ar uždegiminė reakcija. Skausmo laipsnis yra gana stabilus, tačiau jis išliks ilgą laiką, rimtai paveikdamas paciento kasdienį gyvenimą ir psichologinę būklę. Pacientai gali jaustis išsekę, nerimauti ir prislėgti dėl nuolatinio foninio skausmo, o tai labai sumažina jų gyvenimo kokybę. Kita vertus, sprogstamasis skausmas yra staigus ir stiprus skausmas, kuris yra nenuspėjamas ir dažnai užklumpa be paciento gynybos, užklupdamas jį netikėtai. Sprogstamųjų skausmo priepuolių dažnis ir intensyvumas kiekvienam žmogui skiriasi. Kai kuriems pacientams tai gali pasireikšti kelis kartus per dieną, o kitiems - kartą per kelias dienas.

Tačiau skausmo lygis kiekvieno priepuolio metu yra labai stiprus, pavyzdžiui, peilio įpjovimas ar elektros smūgis, sukeliantis didelį skausmą pacientui. Dėl to, kad sunku numatyti ir kontroliuoti sprogstamą skausmą, pacientai gydymo proceso metu susiduria su didesniais iššūkiais.
Nuolat švirkščiant intratekaliai, jis gali tiesiogiai veikti N-tipo kalcio kanalus stuburo nugariniame rage ir sukeldamas unikalų analgezinį poveikį. Esant foniniam skausmui, skausmo signalų perdavimas gali būti nuolat ir stabiliai slopinamas, veiksmingai kontroliuojant skausmą ir palaikant žemą paciento skausmo lygį, taip pagerinant paciento gyvenimo kokybę. Dėl sprogstamojo skausmo jis gali sumažinti jo pasireiškimo dažnį ir intensyvumą. Reguliuodamas nervų sistemos jaudrumą ir mažindamas neuronų jautrumą skausmo dirgikliams, sumažina sprogstamojo skausmo atsiradimą. Tuo tarpu jo ilgalaikis poveikis gali išlaikyti stabilią stuburo nugaros ragų neuronų būklę ir užkirsti kelią sprogimui, kurį sukelia per didelis neuronų sužadinimas.
Tyrimo duomenys: siekiant dar labiau patvirtinti veiksmingumąZikonotido injekcijagydant konkrečius vėžio skausmus, buvo atliktas reikšmingas daugiacentris tyrimas, kuriame dalyvavo 200 vėžiu sergančių pacientų,{1}}sudėtingai ištirti. Šiame tyrime mokslininkai griežtai laikėsi mokslinių tyrimų plano ir standartų, kad 200 pacientų, sergančių įvairaus tipo ir stadijos vėžiu skausmu, būtų skiriama intratekalinė injekcija, ir atliko 12 savaičių nuodugnų stebėjimą ir stebėjimą{5}}. Tyrimo rezultatai parodė, kad po 12 savaičių intratekalinės injekcijos terapijos 65 % pacientų skausmas sumažėjo 30 % ar daugiau. Šie duomenys visiškai įrodo jo reikšmingą poveikį vėžio skausmui malšinti. Dar svarbiau, kad tyrimas taip pat parodė, kad pacientams smarkiai sumažėjo sprogstamųjų skausmo priepuolių dažnis. Tai reiškia, kad po gydymo pacientai ne tik efektyviai kontroliuoja savo foninį skausmą, bet ir žymiai sumažina sprogstamąjį skausmą, kuris ilgą laiką kamavo. Pacientai gali ramiau susidurti su liga ir gyvenimu, iš esmės pagerėjo jų gyvenimo kokybė.
Informacijos šaltinis: „Prialt Ziconotide šalutinis poveikis ir atsargumo priemonės“, paskelbtas Zhihu Column
DUK
Ar zikonotidas stipresnis už morfijų?
Šie tyrimai atskleidė, kad zikonotidas yra stipresnis už morfijų ir yra ypač veiksmingas esant nuolatinio skausmo (trukmė matuojama minutėmis iki valandų) ir lėtinio skausmo (trukmė matuojama valandomis ar dienomis) modeliuose.
Ar zikonotidas yra peptidas?
Zikonotidas (taip pat žinomas kaip SNX-111) yra neurotoksinis peptidas, gautas iš kūgio sraigės Conus magus, susidedantis iš 25 aminorūgščių su trimis disulfidinėmis jungtimis.
Kada zikonotidą patvirtino FDA?
2004 m. gruodžio 28 d. zikonotidą FDA patvirtino TerSeratherapys LLC. pavadinimu Prialt. Iki šiol zikonotidas yra vienintelis kalcio kanalus blokuojantis peptidas, patvirtintas naudoti FDA.
Iš ko pagamintas zikonotidas?
Sintetinis, nepiodinis, dvidešimt-penkių aminorūgščių daugiabazis peptido omega-konotoksino analogas, gautas iš jūrinės sraigės Conus magus, turintis analgetinį poveikį.
Populiarus Žymos: zikonotido injekcija, Kinijos zikonotido injekcijų gamintojai, tiekėjai





