Lecirelino acetatas

Lecirelino acetatas
Detalių:
1. Bendra specifikacija (sandėlyje)
(1) API (milteliai)
(2) Įpurškimas
2. Tinkinimas:
Mes derėsime individualiai, OEM / ODM, be prekės ženklo, tik moksliniams tyrimams.
Vidaus kodas:KP-3-28/003
Lecirelinas / Lecirelino acetatas CAS 61012-19-9
Įmonės standartas: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologijų palaikymas: R&D Dept.-2
HS kodas: /
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: BLOOM TECH Wuxi gamykla
Siųsti užklausą
Aprašymas
Siųsti užklausą

Lecirelino acetatasyra dirbtinai susintetintas somatostatino oktapeptidinis analogas, priklausantis somatostatino receptorių ligandų (SRL) klasei. Jo cheminė formulė yra C59H84N16O12, molekulinė masė yra 1096,34, o CAS registracijos numeris yra 108736-35-2. Vaistą sukūrė Ipsen Pharma Biotech Sas Prancūzijoje, o jo prekės pavadinimas yra Somatuline Depot. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas rinkai Europos Sąjungoje 2005 m. vasario mėn., JAV FDA patvirtintas 2007 m. rugpjūčio mėn., o akromegalijai gydyti Kinijoje 2007 m. gruodžio mėn.

 
Mūsų gaminio forma
 
Lecirelin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin lyophilized | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Method of Analysis

Lecirelino COA

 

Lecirelin COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Lecirelino acetatasšiuo metu yra pirmoji sėkmingai sukurta ilgalaikio{0}}atpalaidavimo somatostatino formulė ir naujas ilgai{1}}veikiantis somatostatino (SM) oktapeptido analogas. Tai daugelio endokrininių, neuroendokrininių, egzokrininių ir parakrininių funkcijų peptidų inhibitorius. Tyrimai parodė, kad jis pirmiausia gali turėti savo poveikį jungdamasis prie somatostatino receptorių (SMR), turintis gerą afinitetą periferiniams (hipofizės ir kasos) SMR ir silpnesnį afinitetą centriniams receptoriams.

Lecirelin cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Prostatos vėžys

Jis pamažu atsiranda ir prostatos vėžio gydymo srityje, o jo galima gydomoji vertė nuolat tiriama ir atpažįstama.

Kaulų metastazių skausmas:
Prostatos vėžiu sergantys pacientai dažnai patiria metastazių kauluose, o jų sukeltas skausmas rimtai paveikia paciento gyvenimo kokybę ir kasdienį aktyvumą. Bisfosfonatų derinys yra veiksmingas būdas sumažinti kaulų metastazių skausmą. Bisfosfonatai gali slopinti osteoklastų aktyvumą, sumažinti kaulų rezorbciją, sustiprinti kaulų stiprumą ir užkirsti kelią su kaulu susijusių įvykių (SRE), pvz., lūžių, atsiradimui. Be tiesioginio antinavikinio poveikio, acto rūgšties lanrelitidas taip pat gali pagerinti kaulų metastazių vietų mikroaplinką, reguliuodamas su kaulų metabolizmu susijusių veiksnių raišką. Šių dviejų derinys gali sukelti sinergetinį poveikį, žymiai sustiprindamas kaulų skausmo malšinimą, sumažindamas su kaulais susijusių įvykių dažnį ir sumažindamas pacientų skausmą.

2. krūties vėžys

Krūties vėžio gydymo tyrimai taip pat padarė tam tikrą pažangą, suteikiant daugiau gydymo galimybių krūties vėžiu sergantiems pacientams.

Kaulų metastazių valdymas:
Krūties vėžiu sergantys pacientai taip pat linkę į metastazes kauluose, kurios gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip kaulų skausmas ir lūžiai, ir rimtai paveikti pacientų gyvenimo kokybę. Derinys su vaistais nuo kaulų rezorbcijos yra veiksminga krūties vėžio kaulų metastazių valdymo strategija. Kaulų rezorbciją slopinantys vaistai, tokie kaip zoledrono rūgštis, gali slopinti osteoklastų aktyvumą, sumažinti kaulų rezorbciją ir sustiprinti kaulų stiprumą. Be antinavikinio poveikio, jis taip pat gali reguliuoti kaulų apykaitos pusiausvyrą, skatinti kaulų formavimąsi, sinergiją su vaistais nuo kaulų rezorbcijos, geriau malšinti kaulų skausmą, išvengti lūžių ir pagerinti pacientų savikontrolės{4}}gebėjimą.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

 

chemical property

Kombinuotosios terapijos potencialas: sinergetinio stiprinimo strategija

 

Derinys su kitais vaistais gali žymiai padidinti terapinį efektyvumą, išplėsti gydymo indikacijas ir atnešti naujų proveržių įvairių ligų gydymui.

Lecirelin drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kartu su tiksliniais vaistais

Pavyzdžiui, lanrelito acetato ir everolimuzo derinys pasiekė puikių rezultatų gydant pažengusius virškinimo trakto kasos neuroendokrininius navikus (GEP NET). Everolimuzas yra žinduolių tikslinio rapamicino baltymo (mTOR) inhibitorius, kuris gali slopinti naviko ląstelių augimą ir dauginimąsi. Slopinant augimo faktorių, pvz., augimo hormono ir insulino, pvz., augimo faktoriaus-1 (IGF-1), sekreciją, reguliuojama naviko ląstelių augimo aplinka. Šių dviejų derinys gali sukelti sinergetinį poveikį, slopindamas naviko ląstelių augimą ir metastazę įvairiais aspektais. ELECT tyrimo rezultatai rodo, kad šis kombinuotas gydymas gali žymiai pailginti pacientų išgyvenamumą be progresavimo (PFS) iki 16,5 mėnesio, o tai suteikia veiksmingesnę gydymo galimybę pažengusiems GEP NET pacientams.

Kartu su chemoterapija

Chemoterapija yra vienas iš dažniausiai naudojamų ne{0}}smulkialąstelinio plaučių vėžio gydymo metodų, tačiau chemoterapiniai vaistai dažnai sukelia daugybę nepageidaujamų reakcijų, pvz., pykinimą, vėmimą ir gleivinės uždegimą, o tai daro didelę įtaką paciento gyvenimo kokybei ir gydymo reikalavimams. Vartojimas kartu su chemoterapiniais vaistais gali turėti unikalių pranašumų. Jis gali apsaugoti virškinimo trakto gleivinę, sumažinti chemoterapinių vaistų žalą virškinimo trakto gleivinei, taip sumažinant chemoterapijos sukelto pykinimo, vėmimo ir gleivinės uždegimo dažnį ir sunkumą. Tai leidžia pacientams geriau toleruoti chemoterapiją, užtikrina sklandų chemoterapijos eigą ir pagerina gydymo veiksmingumą.

Lecirelin treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kartu su imunoterapija

Imunoterapija pastaraisiais metais yra didelis laimėjimas navikų gydymo srityje. Imuninės kontrolės taško inhibitoriai, tokie kaip PD-1/PD-L1 inhibitoriai, gali suaktyvinti organizmo imuninę sistemą ir sustiprinti imuninių ląstelių naikinamąjį poveikį naviko ląstelėms. Derinys su imunoterapiniais vaistais gali dar labiau sustiprinti PD-1/PD-L1 inhibitorių veiksmingumą reguliuojant imuninių ląstelių funkciją naviko mikroaplinkoje. Auglio mikroaplinkoje yra įvairių imuninę sistemą slopinančių ląstelių ir faktorių, kurie slopina imuninių ląstelių aktyvumą ir funkciją, todėl naviko ląstelėms pavyksta išvengti imuninės priežiūros. Reguliuojant šių imunosupresinių ląstelių ir faktorių ekspresiją galima pagerinti naviko mikroaplinkos imuninę būklę, skatinti imuninių ląstelių atpažinimą ir navikinių ląstelių naikinimą, padidinti imunoterapijos efektyvumą.

 Discovering History

Tyrimai ir plėtra bei atradimų pagrindas

Tyrimų ir plėtros pagrindas: GnRH pagrįstas reprodukcinio reguliavimo mechanizmas

Tai sintetinis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas. GnRH yra pagumburio išskiriamas peptidinis hormonas, kuris reguliuoja lytinių liaukų vystymąsi ir reprodukcinį ciklą, skatindamas folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) ir liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimą iš priekinės hipofizės liaukos. Gyvūnų reprodukcijos srityje GnRH analogų kūrimu siekiama išspręsti šias problemas:

 

Kiaušidžių disfunkcija:

Tokie kaip galvijų kiaušidžių folikulinės cistos, sukeliančios ovuliacijos sutrikimus ir sumažėjusį reprodukcinį greitį.

 

Reprodukcinių ciklų sinchronizavimas:

Pagerinti dirbtinio apvaisinimo efektyvumą ir optimizuoti gyvulininkystę.

 

Hormonų terapijos apribojimai:

Natūralaus GnRH pusėjimo{0}} trukmė yra trumpa, todėl reikia dažnai švirkšti, o sintetiniai analogai gali pailginti veikimo trukmę dėl struktūrinių modifikacijų.

Atradimo procesas: optimizavimas nuo natūralaus GnRH iki Lecirelin


Natūralaus GnRH identifikavimas:

1971 m. Schally ir Guillemin komanda pirmą kartą išskyrė GnRH iš kiaulių pagumburio ir nustatė jo dekapeptidinę struktūrą (pGlu His Trp Ser Tyr Gly Leu Arg Pro Gly NH2). Šis atradimas padėjo pagrindą sintetinių analogų tyrimams.

 

Struktūrinis modifikavimas ir veiklos optimizavimas:

Pakeisdami arba modifikuodami natūralaus GnRH aminorūgščių liekanas, mokslininkai sukūrė įvairius analogus, kuriais siekiama:

Padidinkite receptorių afinitetą:
Pavyzdžiui, L-tipo aminorūgščių pakeitimas D-tipo aminorūgštimis, siekiant pagerinti stabilumą.
Prailginti pusinės{0}}gyvenimo laiką:
Įveskite nenatūralių aminorūgščių arba šoninių grandinių modifikacijų, kad sumažintumėte fermentinę hidrolizę.
Keisti biologinį aktyvumą:
funkcijos reguliavimas nuo stimulo (agonisto) iki slopinimo (antagonisto).

Jo aminorūgščių seka yra H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Gly (tBu) - Leu-Arg-Pro{10}}NHEt, kur:

D-Gly (tBu):

D{0}} tipo glicino tretinis butilo modifikavimas padidina jo atsparumą fermentinei hidrolizei.

Pro NHEt:

Prolino etilinimo modifikacija pailgina veikimo laiką.

 

Eksperimento su gyvūnais patikrinimas:

Tyrimai parodė, kad n gali žymiai padidinti galvijų priešovuliacinių folikulų susitraukimų dažnį, skatinti folikulų brendimą ir ovuliaciją. Pavyzdžiui, hibridinėms karvėms injekcija 7 dieną po dirbtinio apvaisinimo gali padidinti vaikingumą ir sureguliuoti progesterono kiekį serume.

Mokslinių tyrimų ir plėtros etapas: nuo laboratorijos iki klinikinio pritaikymo

 
Ankstyvosios studijos (1970–1980 m.):

Sintetinių GnRH analogų (tokių kaip Buserelinas ir Triptorelinas) tyrimai ir plėtra patvirtino struktūrinių modifikacijų poveikį aktyvumui, buvo atlikta preliminari sintezė ir aktyvumo patikra in vitro.

 
Gyvūnų veisimo programos (1990–2000 m.):

Patvirtintas galvijų kiaušidžių folikulinėms cistoms gydyti, tapo svarbia reprodukcijos valdymo priemone gyvulininkystėje.
Tyrimas apima kitus gyvūnus, tokius kaip arkliai ir kiaulės, siekiant ištirti jų pritaikymą skatinant ovuliaciją ir sinchronizuojant rują.

 
Žmonių medicinos tyrinėjimai (2000 m.):

Nors daugiausia taikoma veterinarinėje medicinoje, jos struktūros optimizavimo strategija įkvėpė sukurti žmogaus GnRH analogus (pvz., Degareliksą, naudojamą prostatos vėžiui gydyti).

 

Manufacturing Information

Paruošimo būdas:

Pašalinus Fmoc apsauginę grupę ant Rink amido dervos, pirmoji aminorūgštis Fmoc Thr (tBu) įkeliama į dervą per įprastą jungtį. Nuplaukite dervą, pašalinkite Fmoc apsauginę grupę ir įdėkite antrą aminorūgštį Fmoc Cys (Acm), kad būtų pradėtas antrasis sujungimas. Pirmiausia suaktyvinkite Fmoc apsaugotas aminorūgštis naudodami TBTU/HOBt, o tada atlikite sujungimą naudodami diizopropiletilaminą arba metilpiridiną kaip organines bazes (tai rodo indeno ketono eksperimentas, siekiant nustatyti, ar sujungimas baigtas). Nuplaukite dervą ir pašalinkite Fmoc grupes ant a-amino, naudodami DMF tirpalą, kuriame yra 20 tūrio % piperidino (p). Pagal peptidų seką, kiekvieną kartą pakartokite aukščiau nurodytus veiksmus su skirtingomis aminorūgštimis [visos naudojamos aminorūgštys apsaugotos Fmoc-N; Tyr (tBu), Lys (Boc), Thr (tBu), Cys (Trt). Nuplaukite dervą su DMF ir tada išdžiovinkite vakuume su DCM. Nuplaukite tirpikliu, kuriame yra 95 % (p) TFA, 2,5 % (p) TIS ir 2,5 % (p) EDT, kad pašalintumėte rūgštims jautrias apsaugines grupes ir atskirtumėte peptidą nuo dervos. Įpilkite eterio, kad produktas nusodintų, filtruokite ir išdžiovinkite vakuume. Gryninimas naudojant C18 atvirkštinės fazės didelio efektyvumo skysčių chromatografijos kolonėlę. Įpilkite vienodą kiekį jodoacto rūgšties tirpalo, stipriai maišydami kambario temperatūroje (jodo perteklių neutralizuokite nedideliu kiekiu askorbo rūgšties). Gautas tirpalas buvo išgrynintas naudojant C18 atvirkštinės fazės didelio efektyvumo skysčių chromatografijos kolonėlę, kad būtų gautas lanrui peptidas. Pakeiskite pusiausvyros jonus frakcijoje acetatu, surinkite frakciją, sublimuokite, išdžiovinkite ir gaukite lanaritido acetatą.

 

Populiarus Žymos: lecirelino acetatas, Kinijos lecirelino acetato gamintojai, tiekėjai

Siųsti užklausą