Tetrakosaktido injekcijayra sintetinis polipeptidinis AKTH 1–24 preparatas, kuris tiksliai atkartoja natūralaus adrenokortikotropinio hormono pagrindinę aktyviąją seką. Galima įsigyti tiek greitai veikiančių, tiek ilgai veikiančių formų, tai yra aukso standarto diagnostinė priemonė antinksčių funkcijai įvertinti. Vartojimas į raumenis reikšmingai padidina kortizolio kiekį plazmoje per 30 minučių, todėl galima greitai atskirti pirminį ir antrinį antinksčių nepakankamumą, taip pat įvertinti antinksčių rezervą po ilgalaikės hormonų terapijos.
Produktų aprašymas
Tetracosactide\\Tetracosactide AcetateCOA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Tetracosactide\\Tetracosactide Acetate | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 16960-16-0 | |
| Kiekis | 44g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.27% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.39% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.98% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.49% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 560 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 712 ppm |
| Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių |
|
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C136H210N40O31S |
| Tikslios Mišios | 2931.58 |
| Molekulinė masė | 1311.47 |
| m/z | 2932.58(100.0%), 2933.59(73.0%), 2931.58(68.0%), 2934.59(27.3%), 2933.58(14.8%), 2932.58(10.0%), 2934.58(9.3%), 2934.59(7.9%), 2935.59(6.4%), 2934.59(6.4%), 2935.59(6.3%), 2935.59(4.7%), 2934.58(4.5%), 2933.58(4.3%), 2935.58(3.3%), 2935.59(3.2%), 2933.58(3.1%), 2936.60(2.5%), 2933.59(2.4%), 2935.59(2.0%), 2936.59(1.9%), 2934.59(1.8%), 2936.59(1.7%), 2932.59(1.6%), 2934.58(1.5%), 2936.59(1.2%), 2933.59(1.2%), 2936.60(1.1%) |
| Elementų analizė | C,55.68; H,7.22; N,19.10; O,16.91; S,1.09 |
Pagrindinės diagnostikos programos
Pagrindinė diagnostinė vertėtetrakozaktido injekcijaslypi tiksliai įvertinant antinksčių žievės reakciją į trofinius hormonus. Pagrindinis jo naudojimas yra skirtas patikrai ir dinaminiam antinksčių žievės funkcijos įvertinimui, suteikiant patikimus laboratorinius įrodymus ankstyvai antinksčių sutrikimų diagnostikai, etiologinei diferenciacijai ir ligų stebėjimui. Palyginti su natūraliu AKTH, produkto pusinės eliminacijos laikas trumpesnis, o veikimas tikslingesnis, todėl veiksmingai išvengiama hormoninių svyravimų, kuriuos gali sukelti natūralus AKTH. Jis taip pat yra patogus administruoti ir labai saugus, todėl yra vienas iš pirmųjų diagnostinių medžiagų klinikiniam antinksčių žievės funkcijos įvertinimui, plačiai naudojamas endokrinologijos, skubios medicinos, reumatologijos ir imunologijos bei kituose skyriuose.
(1) Antinksčių žievės nepakankamumo patikra
Antinksčių žievės nepakankamumas – tai grupė sutrikimų, kuriems būdinga nepakankama kortizolio, aldosterono ir kitų hormonų sekrecija antinksčių žievėje, dėl kurios sutrinka medžiagų apykaita, imunitetas, vandens ir elektrolitų pusiausvyra ir kitos kūno funkcijos. Pagal etiologiją jis skirstomas į pirminį, antrinį ir tretinį. Klinikinės apraiškos dažniausiai yra nuovargis, svorio kritimas, hipotenzija ir elektrolitų sutrikimai. Ankstyvieji simptomai yra klastingi ir lengvai klaidingai diagnozuojami, todėl labai svarbu laiku ir veiksmingai atlikti patikrinimą.
Stimuliuojant antinksčių žievę išskirti kortizolį ir matuojant kortizolio koncentraciją serume įvairiais laiko momentais, produktas leidžia greitai įvertinti antinksčių žievės rezervo funkciją ir šiuo metu yra labiausiai paplitęs ir patogiausias antinksčių žievės nepakankamumo klinikinės patikros metodas. Jo pagrindinis principas yra toks: normaliomis sąlygomis tetrakozaktido injekcija suaktyvina antinksčių žievę ir žymiai padidina kortizolio sekreciją; antinksčių žievės nepakankamumo atvejais kortizolio sekrecija nepadidėja efektyviai, todėl galima atlikti išankstinį ligos patikrinimą.
Informacijos šaltinis: Dr.Oracle. Koks yra Tetracosactide (Synacthen) vartojimas ir dozė vertinant antinksčių funkciją? 2025-11-08; Dr.Oracle. Kas yra Synachen (tetrakozaktido) injekcija? 2025–10–28; UHDB biblioteka. Antinksčių nepakankamumas – trumpas Synacthen testas suaugusiems – visos klinikinės gairės.
(2) Dinaminis antinksčių funkcijos įvertinimas
Dinaminis antinksčių funkcijos įvertinimas yra svarbus metodas, pagrįstas antinksčių žievės nepakankamumo patikra, siekiant toliau apibrėžti antinksčių žievės rezervinį pajėgumą, funkcinio sutrikimo sunkumą ir etiologiją (atskiriant pirminį, antrinį ir tretinį antinksčių žievės nepakankamumą). Palyginti su paprasta patikra, dinaminis vertinimas pabrėžia dinaminius hormonų lygio pokyčius, leidžia tiksliau atspindėti antinksčių žievės būklę ir pateikti išsamius klinikinio gydymo planavimo ir ligos stebėjimo įrodymus.
Kaip pagrindinė stimuliuojanti medžiaga,tetrakozaktido injekcijaleidžia dinamiškai stebėti antinksčių funkciją derinant įvairias dozes, vartojimo būdus ir mėginių ėmimo laiko taškus, daugiausia įskaitant trumpalaikius ir ilgalaikius dinaminius įvairių klinikinių scenarijų vertinimus.
Trumpalaikis dinaminis vertinimas daugiausia naudojamas siekiant įvertinti greitą antinksčių žievės reakciją ir nustatyti funkcinio sutrikimo sunkumą. Procedūra patobulinta nuo pagrindinės patikros: be pradinio ir 30 minučių po injekcijos kortizolio matavimų, kortizolis taip pat tiriamas po 60 ir 90 minučių, siekiant stebėti dinamines tendencijas.
Paprastai kortizolis pasiekia aukščiausią lygį po 30 minučių ir išlieka padidėjęs po 60 ir 90 minučių. Dėl lengvo sutrikimo gali pasireikšti uždelstas piko padidėjimas (po 60 minučių), kai lygis sumažėjęs, bet vis tiek viršija slenkstį. Esant dideliam sutrikimui, nuolat susidaro poslenksčio smailės be reikšmingo padidėjimo. Toks dinaminis stebėjimas efektyviai išskiria lengvą, vidutinio sunkumo ir sunkų antinksčių žievės nepakankamumą ir padeda koreguoti gydymo dozę.
Ilgalaikis dinaminis vertinimas naudojamas etiologinei diferenciacijai ir ligų, ypač antrinio ir tretinio antinksčių žievės nepakankamumo, stebėjimui. Įprastas metodas yra ilgai veikiančio tetrakozaktido (Synacthen Depot) stimuliacijos testas: į raumenis suleidžiama 1 mg ilgai veikiančio tetrakozaktido, o kortizolio koncentracija serume matuojama pradžioje, praėjus 0,5, 1, 2, 3, 4 ir 5 valandoms po injekcijos, kad būtų galima nuolat stebėti 5 valandas. Esant pirminiam antinksčių žievės nepakankamumui, vidinis antinksčių pažeidimas užkerta kelią reikšmingam kortizolio padidėjimui net ir ilgai stimuliuojant. Esant antriniam nepakankamumui (dėl nepakankamos AKTH sekrecijos dėl hipofizės disfunkcijos) antinksčių žievė yra nepažeista, o kortizolio kiekis palaipsniui didėja su galimai uždelstu, bet galiausiai normaliu maksimumu. Esant tretiniam nepakankamumui (dėl nepakankamos CRH sekrecijos dėl pagumburio disfunkcijos), kortizolis pakyla lėčiau ir yra mažesnis, todėl tolimesnei diferenciacijai reikalinga koreliacija su AKTH lygiu.
Informacijos šaltinis: UHDB biblioteka. Antinksčių nepakankamumas – trumpas Synacthen testas suaugusiems – visos klinikinės gairės; MIMS Malaizija. Tetrakozaktidas; AKTH stimuliacijos testas. 2025-07-30.
Kitas diagnostikos palaikymas
Pirminis aldosteronizmas (PA) yra dažna antrinės hipertenzijos priežastis, kuri sudaro 4,0–11,2 % hipertenzija sergančių pacientų. Pagrindinė jo etiologija yra antinksčių žievės pažeidimai (pvz., aldosteroną gaminanti adenoma, antinksčių žievės hiperplazija), dėl kurių perteklinė aldosterono sekrecija sukelia natrio ir vandens susilaikymą, hipertenziją, elektrolitų sutrikimus ir padidėjusią ilgalaikę širdies ir kraujagyslių sistemos riziką. PA diagnozė apima kokybinę ir potipių diagnostiką; potipių nustatymas (vienašalė liga, palyginti su dvišale liga) padeda gydyti - vienašalės ligos chirurgiją ir dvišalės ligos medicininį gydymą. Antinksčių venų mėginių ėmimas (AVS) yra auksinis PA potipių nustatymo standartas, o produktas naudojamas kaip adjuvantas AVS metu, leidžiamas į veną, siekiant pagerinti tyrimo specifiškumą ir sumažinti klaidingą diagnozę bei praleistą diagnozę.
Pagrindinis AVS principas yra perkutaninis dvišalių antinksčių venų kateterizavimas per periferines venas, imant kraują aldosterono, kortizolio ir kitų hormonų matavimams. Apskaičiavus atitinkamus indeksus, nustatoma šoninio hormono perprodukcija ir nustatoma paveikta pusė. Tačiau sudėtinga antinksčių venų anatomija, techniniai kaniuliavimo sunkumai ir mėginių skiedimas periferiniu krauju gali sukelti netikslius rezultatus.Tetrakosaktido injekcijastimuliuoja kortizolio ir aldosterono sekreciją, stabilizuoja hormonų lygį, mažina hormonų svyravimų sukeliamus trukdžius ir padidina hormonų koncentracijos gradientą tarp antinksčių ir periferinių venų, pagerina kaniuliavimo patvirtinimą ir tyrimo specifiškumą.
Jo adjuvantinis mechanizmas apima du pagrindinius aspektus: Pirma, patobulintas kaniuliavimo sėkmės įvertinimas. Selektyvumo indeksas (SI) naudojamas norint patvirtinti tinkamą kateterio įdėjimą: ne AKTH stimuliuojamas AVS naudoja SI ribą, kuri yra didesnė nei 2,0, o tetrakozaktidu stimuliuojama AVS naudoja Didesnę arba lygi 3,0. Tetrakosaktidas žymiai padidina antinksčių kortizolio sekreciją, aiškiai atskirdamas antinksčių veną nuo periferinio kraujo ir sumažindamas skiedimo šališkumą. Tyrimai rodo, kad AKTH stimuliacija padidina dvišalio antinksčių venų kaniuliavimo sėkmę nuo 70% iki 89% (P<0.01).Second, improved lateralization specificity. Tetracosactide stably stimulates aldosterone secretion, reducing physiological fluctuations. Calculation of the lateralization index (LI) more clearly identifies the side with excessive aldosterone secretion, avoiding misclassification due to hormonal variability and providing precise localization for surgical planning.
Informacijos šaltinis: Amerikos širdies asociacija. Ekspertų konsensuso pareiškimas dėl antinksčių venų mėginių ėmimo (AVS) panaudojimo pirminio aldosteronizmo potipiams nustatyti; PMC. Antinksčių venų mėginių ėmimo su itin mažų dozių AKTH infuzija ir be jos naudingumas diagnozuojant pirminį aldosteronizmą.
Dažnas šalutinis poveikis
Skysčių ir natrio susilaikymas, hipertenzija, psichikos sutrikimai, sutrikusi gliukozės tolerancija, baltymų katabolizmas, osteoporozė, hipokalemija, menstruacijų sutrikimai, hiperpigmentacija, spuogai ir kt. Didelės dozės gali sukelti į Kušingo sindromą panašių apraiškų.
Informacijos šaltinis: MIMS Malaysia / MIMS Hong Kong. Tetrakozaktidas; HRES.ca. SYNACTHEN DEPOT Produkto monografija.
Pagrindinė cheminė struktūra ir identifikavimas
Tetrakozaktido molekulinė formulė yra C136H₂1₀N4₀O3₁S, molekulinė masė yra maždaug 2933,44, o CAS numeris – 16960-16-0. Jis priklauso mažų molekulių polipeptidinių junginių klasei. Jo cheminė struktūra yra identiška žmogaus AKTH N-galiniam 24 aminorūgščių fragmentui, kurio aminorūgščių seka: Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Tyr. Šios struktūros biologinis pagrindas. Pro-Val-Lys-Val-Tyr.
Fizinės ir cheminės savybės
Junginys atrodo kaip balti arba beveik balti kieti milteliai, kurių tankis yra maždaug 1,5 ± 0,1 g/cm³. Jis gerai tirpsta vandenyje, o tirpumas vandenyje yra didesnis arba lygus 200 mg/ml. Jo stabilumas yra labai jautrus aplinkos sąlygoms; jis turi būti laikomas sandariai uždarytas, apsaugotas nuo šviesos ir azoto atmosferoje, o laikymas žemoje temperatūroje gali pailginti jo galiojimo laiką.
Chemiškai tetrakozaktidas yra stabilus ir atsparus hidrolizei. Tačiau ilgai veikiant šviesai ar drėgmei, jis palaipsniui suyra. Kaip tipiškas peptidų junginys, jis gali reaguoti su rūgštimis ir bazėmis, o tai gali pakenkti jo struktūriniam vientisumui.
Informacijos šaltinis: TargetMol. Tetracosactide; InvivoChem. Tetrakosaktido DEA kontroliuojama medžiaga.
DUK
Kam vartojamas tetrakozaktidas?
+
-
Tetrakosaktidas yradiagnostinis agentas, naudojamas tiriant pacientus, kuriems įtariamas antinksčių žievės nepakankamumas. Tetrakosaktidas (taip pat žinomas kaip kosintropinas) yra sintetinis peptidas, identiškas 24 - aminorūgščių segmentui (seka: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) adrenokortikotropinio hormono N gale.
Kas yra trumpas tetrakozaktrino testas?
+
-
Šis testasįvertina antinksčių žievės gebėjimą gaminti kortizolį po stimuliacijos sintetiniu AKTH (tetrakozaktidu; Synacthen®). Jis netikrina visos hipofizės{1}}antinksčių ašies. Indikacijos. 1. Naudojama hipoadrenalizmo diagnostikai kaip atrankos testas.
Ar tetrakozaktidas gali sukelti svorio padidėjimą?
+
-
Tetrakosaktidas gali sukelti bet kurį iš šių šalutinių poveikių: galvos skausmą, galvos svaigimą su sukimosi pojūčiu,svorio padidėjimas, per didelis plaukų augimas ir nereguliarios menstruacijos.
Populiarus Žymos: tetrakozaktrino injekcija, Kinijos tetracosactrin injekcijų gamintojai, tiekėjai
