Produkto terapinė esmė yra stiprus ir ilgalaikis androgenų kiekio slopinimas dėl neigiamo pagumburio{0}}hipofizės-lytinių liaukų ašies reguliavimo, ty medicininės kastracijos, kuri pakeičia invazinę chirurginę kastraciją. Jo mechanizmas vyksta dviem etapais: pradinėje fazėje, prisijungęs prie hipofizės GnRH receptorių, vaistas trumpam stimuliuoja gonadotropinų (liuteinizuojančio hormono ir folikulus {3}stimuliuojančio hormono) sekreciją, todėl laikinai padidėja testosterono koncentracija serume. Vėliau dėl receptorių blokados slopinama sėklidžių sekrecija. androgenų sintezė ir sekrecija bei testosterono kiekio serume sumažinimas iki kastracijos lygio-tai iš esmės slopina prostatos vėžio ląstelių dauginimąsi ir augimą.

Metastazavęs prostatos vėžys: pagrindinė paliatyvioji terapija-

Gydomasis gydymas prostatos vėžiu sergantiems pacientams, turintiems tolimųjų metastazių (pvz., kaulų ar visceralinių metastazių), neįmanomas, o gydymo tikslas pereina į simptomų kontrolę, ligos progresavimo atidėjimą ir išgyvenamumo pailginimą. Kaip pirmosios-eilės endokrininės sistemos agentas,Goserelino injekcijagali būti naudojamas vienas arba kartu su antiandrogenais (pvz., bikalutamidu), siekiant greitai sumažinti androgenų kiekį ir kontroliuoti naviko naštą.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgalaikis metastazavusio prostatos vėžio gydymas goserelinu yra veiksmingesnis, palyginti su chirurgine kastracija, ir veiksmingai palengvina su naviku susijusius simptomus, tokius kaip kaulų skausmas ir hematurija.

Didelės{0}}rizikos lokalizuotas prostatos vėžys: radiosensibilizuojantis režimas kartu su radioterapija

High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 ng/mL, Gleason balas, didesnis arba lygus 8) neturi tolimų metastazių, tačiau turi didelę pasikartojimo riziką, o vien tik radioterapija duoda ribotą veiksmingumą. Klinikinėse rekomendacijose radioterapija rekomenduojama kartu su endokrinine terapija; kaip pagrindinis agentas,Goserelino injekcijapadidina radiosensibilizaciją dėl hormonų slopinimo ir pagerina gydymo rezultatus.

Tyrimo metu gydymas Goserelin buvo pradėtas paskutinę spindulinės terapijos savaitę ir tęsiamas iki ligos progresavimo, o tai parodė, kad pacientų išgyvenamumas be ligos ir bendras išgyvenamumas kombinuotojo terapijos grupėje buvo žymiai geresni nei gydytų tik radioterapijos{1}} grupėje, o nepageidaujamų reakcijų dažnis nepadidėjo. Pagrindinis mechanizmas yra tas, kad androgenų trūkumas sustabdo prostatos vėžio ląsteles G0/G1 fazėje, kurios metu jos yra jautresnės spinduliuotei; jis taip pat sumažina naviko angiogenezę, kad toliau slopintų naviko augimą.

Dažnos nepageidaujamos reakcijos ir valdymas

Vaistas yra gerai{0}}toleruojamas, o dauguma nepageidaujamų reakcijų yra sukeltos farmakologiškai, nesunkios ir gydymo paprastai nereikia nutraukti, jos praeina nutraukus vaisto vartojimą. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra karščio pylimas, hiperhidrozė, seksualinė disfunkcija (sumažėjusi erekcijos funkcija, sumažėjęs lytinis potraukis) ir vietinės reakcijos injekcijos vietoje (skausmas, ekchimozė). Nepageidaujamas poveikis raumenų ir kaulų sistemai gali būti artralgija ir sumažėjęs kaulų mineralinis tankis; neurologinis poveikis kartais apima nuotaikos pokyčius ir sensorinę neuropatiją; ir poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali būti susijęs su laikinais kraujospūdžio pokyčiais.

Goserelino injekcijapakeitė prostatos vėžio endokrininės terapijos kraštovaizdį ir privalumus – ilgalaikį -veikiantį ilgalaikį atpalaidavimą, neabejotiną veiksmingumą, didelį saugumą ir naudojimo paprastumą, tapo pagrindiniu vaistu metastazavusio, lokaliai išplitusio ir didelės-rizikos lokalizuotam prostatos vėžiui gydyti. Tai ne tik pakeičia kai kurias chirurgines kastracijos procedūras, siekiant sumažinti traumą, bet ir žymiai pagerina gydymo rezultatus, gyvenimo kokybę ir pacientų išgyvenamumą, taikant kombinuotus režimus (pvz., abirateronu ar radioterapija).

Tobulėjant tiksliajai medicinai, Goserelin deriniai nuolat optimizuojami, o jo taikymo scenarijai neoadjuvantinėje terapijoje ir po-rezistencinėje terapijoje plečiami. Ateityje genų tyrimu{2}}pagrįstos individualizuotos dozavimo strategijos dar labiau pagerins gydymo tikslumą ir suteiks daugiau naudos prostatos vėžiu sergantiems pacientams.

Goserelinas yra balti arba balkšvi milteliai, bekvapiai, šiek tiek tirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta metanolyje ir beveik netirpsta etanolyje. Šis tirpumo profilis lemia jo formulę kaip ilgalaikį-atpalaidavimo implantą, o ne vandeninį injekciją. Jo pKa vertė yra maždaug 7,8, o esant fiziologiniam pH (7,35–7,45) jis yra silpnai šarminis, todėl poodiniame intersticiniame skystyje jis gali stabiliai išsiskirti ir absorbuotis. Junginys neturi reikšmingo optinio aktyvumo, lydymosi temperatūra yra 195-200 laipsnių, kaitinant suyra; todėl gamybos ir sandėliavimo metu būtina griežta temperatūros kontrolė, kad būtų išvengta veikliosios medžiagos inaktyvavimo.