CarperitideCheminis pavadinimas yra prieširdžių natriuretinis peptidas (1–28), žmogaus arba kiaulės kilmės peptidas (ANP) (1–28), žmogus, kiaulė), kuris yra peptidinis hormonas, sudarytas iš 28 aminorūgščių. Jis priklauso prieširdžių natriuretinių peptidų šeimai ir yra svarbi bioaktyvi medžiaga, kurią išskiria širdis reaguodama į mechaninį tempimą ar sužalojimą. Iš pradžių jis buvo izoliuotas iš žinduolių širdžių, ypač iš žmonių ir kiaulių prieširdžių audinių. Mechaniškai ištempus širdį (pavyzdžiui, padidėjus kraujo tūriui ar kraujospūdžiui) ar pažeidžiant, prieširdžių miocitai sintetina ir išskiria šią medžiagą, kad reaguotų į šiuos fiziologinius ar patologinius pokyčius. Jis gali skatinti diurezę ir diurezę. Jis veikia surenkamuosius ir distalinius inkstų kanalėlius, slopindamas natrio jonų reabsorbciją ir padidindamas kalio jonų išsiskyrimą, taip padidindamas šlapimo išsiskyrimą ir natrio jonų išsiskyrimą. Ši funkcija padeda reguliuoti skysčių balansą ir kraujospūdžio stabilumą bei yra labai svarbi širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip edema ir hipertenzija, profilaktikai ir gydymui. Tuo tarpu RAAS yra viena iš svarbiausių kraujospūdžio reguliavimo sistemų organizme. Ši medžiaga gali slopinti RAAS aktyvumą, sumažinti angiotenzino II ir aldosterono gamybą bei išsiskyrimą, taip dar labiau mažindama kraujospūdį ir širdies apkrovą. Šis poveikis sinergizuojasi su diuretikų ir natriuretikų savybėmis, kartu palaiko skysčių balansą ir kraujospūdžio stabilumą.
Mūsų gaminių forma
CarperitideCOA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | ANP 1-28, ŽMOGUS | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 89213-87-6 | |
| Kiekis | 30g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202512090052 | |
| MFG | 2025 m. gruodžio 9 d | |
| EXP | 2028 m. gruodžio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.43% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.52% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.24% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C127H205N45O39S3 | |
| Tikslios Mišios | 3080.46 | |
| Molekulinė masė | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementų analizė | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Carperitide, Taip pat žinomas kaip kilimų acetatas arba prieširdžių natriuretinis peptidas (ANP) (1–28), tai hormonų peptidų vaistas, sudarytas iš 28 aminorūgščių. Jį daugiausia sintetina ir išskiria širdyje esantys prieširdžių miocitai, o jo gamyba ir išsiskyrimas vyksta reaguojant į fiziologinius ar patologinius dirgiklius, tokius kaip širdies pažeidimas, padidėjęs kraujo tūris ir mechaninis širdies sienelės tempimas. Struktūriškai jo 28 aminorūgščių liekanos yra sujungtos peptidiniais ryšiais, kad susidarytų linijinė polipeptidinė grandinė, o disulfidinė jungtis tarp Cys7 ir Cys23 sudaro specifinę ciklinę struktūrą, kuri yra labai svarbi norint išlaikyti jo biologinį aktyvumą. Ši ciklinė struktūra riboja molekulės lankstumą, leisdama jai turėti specifinę erdvinę konformaciją, kuri palengvina specifinį prisijungimą prie tikslinių receptorių.
Fiziologiniai širdies veiklos gerinimo mechanizmai
Endotelino-1 sekrecijos slopinimas
Endotelinas-1 yra stiprus vazokonstriktorius, galintis sukelti vazokonstrikciją, padidinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir galiausiai padidinti kraujospūdį. Širdies ir kraujagyslių sistemoje per didelė endotelino-1 sekrecija gali sukelti kraujagyslių spazmą, padidinti širdies apkrovą ir paveikti normalią jos veiklą. Ir ši medžiaga gali slopinti endotelino-1 sekreciją priklausomai nuo dozės per atitinkamus signalizacijos kelius. Konkrečiai, kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ANP 1-28 veikia susijusius ląstelių signalizacijos kelius, sumažindamas endotelino-1 geno transkripciją ir baltymų sintezę, sumažindamas jo išsiskyrimą į tarpląstelinę aplinką, taip blokuodamas endotelino-1 sukeltą vazokonstrikciją, padėdamas sumažinti kraujospūdį po apkrovos, palengvindamas širdies ir kraujagyslių veiklą.
Diuretikas ir natrio pašalinimas
Jis gali skatinti natrio ir vandens išsiskyrimą per inkstus. Prisijungdamas prie receptorių inkstuose, jis aktyvuoja daugybę tarpląstelinių signalų perdavimo būdų, dėl kurių sumažėja natrio reabsorbcija inkstų kanalėliuose ir padidėja vandens išsiskyrimas. Šis diuretikas ir natrio pašalinimas gali reguliuoti skysčių balansą, sumažinti kraujo tūrį ir taip sumažinti išankstinį širdies krūvį. Širdies nepakankamumu sergančių pacientų organizme dažnai susilaiko vandens ir natrio, o tai padidins naštą širdžiai. Šios medžiagos diuretikas ir natrio išsiskyrimą skatinantis poveikis gali veiksmingai palengvinti šią problemą ir pagerinti širdies funkcinę būklę.
Suaktyvinkite natriuretinių peptidų receptorių signalizacijos kelią
Jis daugiausia veikia natriuretinio peptido receptorių A (NPRA), kuris yra membranos paviršiaus receptorius. Kai ANP 1-28 prisijungia prie NPRA, jis aktyvuoja intracelulinį ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) signalizacijos kelią. CGMP, kaip antrasis pasiuntinys, gali reguliuoti įvairių tarpląstelinių baltymų aktyvumą ir taip paveikti fiziologines ląstelių funkcijas. Širdies ir kraujagyslių sistemoje cGMP signalizacijos kelio aktyvinimas gali sukelti lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą, taip pat slopinti miokardo ląstelių hipertrofiją ir fibrozę, apsaugoti širdies audinį, pagerinti širdies susitraukimo ir atsipalaidavimo funkciją.
Klinikinis pritaikymas širdies funkcijai gerinti
Stazinio širdies nepakankamumo gydymas
Stazinis širdies nepakankamumas yra dažna širdies ir kraujagyslių liga, kuriai būdinga tai, kad širdis nesugeba efektyviai išpumpuoti kraujo, todėl širdyje ir plaučiuose sustoja kraujas, sukeliantis tokius simptomus kaip pasunkėjęs kvėpavimas ir edema. Jis turi reikšmingą poveikį gydant stazinį širdies nepakankamumą. Klinikinių tyrimų metu daugeliui pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, pastebėtas reikšmingas širdies funkcijos rodiklių pagerėjimas po vartojimoCarperitide. Pavyzdžiui, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija (KSIF) yra svarbus rodiklis vertinant širdies susitraukimo funkciją, o pavartojus Carpetide kai kurių pacientų KSIF pagerėjo, o tai rodo, kad pagerėjo širdies siurbimo gebėjimas. Kartu palengvėjo ir su širdies remodeliavimu susiję rodikliai. Širdies remodeliacija yra svarbus patologinis širdies nepakankamumo atsiradimo ir vystymosi procesas, įskaitant miokardo hipertrofiją, skilvelių padidėjimą ir kt. ANP 1-28 ir HUBAN gali slopinti širdies remodeliacijos progresavimą ir apsaugoti širdies struktūrą bei funkciją. Be to, žymiai sumažėjo paciento simptomai, tokie kaip pasunkėjęs kvėpavimas, pagerėjo jų gyvenimo kokybė. Šie rezultatai rodo, kad ANP 1-28 ir ŽMOGUS įvairiais mechanizmais gali pagerinti širdies veiklą, palengvinti simptomus ir pagerinti pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, gyvenimo kokybę.
Naudojamas širdies funkcijai palaikyti po širdies operacijų
Širdies chirurgija yra sudėtinga chirurginė procedūra, kuri operacijos metu gali sukelti tam tikrą širdies pažeidimą ir sukelti pooperacinį širdies veiklos sutrikimą. ANP 1-28, HUBAN gali būti naudojamas širdies funkcijai palaikyti po širdies operacijų, padedant pacientams greičiau atsigauti širdies funkcijai. Po širdies operacijos pacientams gali susilpnėti sistolinė ir diastolinė širdies funkcija. ANP 1-28, ŽMOGUS gali sumažinti apkrovą prieš ir po širdies, palengvinti naštą širdžiai ir pagerinti širdies hemodinaminę būklę dėl kraujagysles plečiančio ir diuretikų poveikio. Tuo tarpu ANP 1-28 ir ŽMOGUS taip pat gali slopinti endotelino-1 sekreciją, užkirsti kelią kraujagyslių spazmams ir užtikrinti širdies aprūpinimą krauju. Be to, ŽMOGAUS aktyvuotas ANP 1-28 ir cGMP signalizacijos kelias gali slopinti miokardo ląstelių uždegiminį atsaką ir oksidacinį stresą, apsaugoti jas ir skatinti širdies funkcijos atsigavimą.
Vartojimas kartu su kitais vaistais
Klinikinio gydymo metu ANP 1-28 ir ŽMOGUS dažnai naudojami kartu su kitais širdies ir kraujagyslių sistemos vaistais, siekiant sustiprinti gydomąjį poveikį. Pavyzdžiui, vartojant kartu su vaistais, tokiais kaip angiotenziną -konvertuojančių fermentų inhibitoriai (AKFI) ir beta blokatoriai, jis gali turėti sinergetinį poveikį ir visapusiškiau pagerinti širdies veiklą. AKFI vaistai gali išplėsti kraujagysles, sumažinti kraujospūdį ir sumažinti širdies apkrovą, nes slopina angiotenziną konvertuojančio fermento aktyvumą ir mažina angiotenzino II gamybą. Tuo tarpu AKFI taip pat gali slopinti miokardo remodeliavimą ir apsaugoti širdies funkciją. Derinys išCarperitideir AKFI gali dar labiau sustiprinti vazodilataciją ir sumažinti kraujospūdį. Tuo pačiu metu ANP 1-28 ir ŽMOGUS diuretikas ir natrio išsiskyrimas gali sumažinti nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip vandens ir natrio susilaikymas, kurį gali sukelti AKF. Beta adrenoblokatoriai gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį, sumažinti miokardo deguonies suvartojimą, slopinti miokardo remodeliavimąsi ir pagerinti sistolinę bei diastolinę širdies funkciją. ANP 1-28, kombinuotas ŽMOGAUS ir beta blokatorių taikymas, gali sinergiškai sumažinti prieš ir po širdies apkrovą, pagerinti širdies hemodinaminę būklę ir padidinti gydymo efektyvumą.
Dažnai užduodami klausimai
Kas yra karperitidas?
+
-
Karperitidas, rekombinantinė alfa-hANP forma, pasižymi stipriu diuretikų, natriuretikų ir kraujagysles plečiančiu poveikiu ir slopina renino-aldosterono sistemą bei simpatinę nervų veiklą. Tačiau jo teigiamas poveikis išeminiam miokardui nebuvo iki galo ištirtas.
Koks yra karperitido veikimo mechanizmas?
+
-
Carperitide veikimo mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu imituoti natūralų širdies gaminamą prieširdžių natriuretinį peptidą (ANP). ANP vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, kraujo tūrį ir natrio balansą.
Kodėl, be širdies nepakankamumo gydymo, jis gali užkirsti kelią „kontrastinių medžiagų nefropatijai“?
+
-
Jis aktyvina NPRA receptorius, tarpininkauja vazodilatacijai, diurezei, slopina RAAS, didina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtracijos greitį, padeda pašalinti kontrastines medžiagas, mažina jų tiesioginį toksiškumą inkstams ir pradedamas II fazės klinikinėje praktikoje.
Kodėl gydant refrakterinį širdies nepakankamumą po miokardo infarkto, jis gali žymiai sumažinti širdies išankstinį krūvį nesukeldamas diurezės?
+
-
Jo kraujagysles plečiantis poveikis (ypač venoms) gali tiesiogiai ir greitai sumažinti išankstinį širdies krūvį, o gydomasis poveikis nepriklauso nuo diurezės.
Kokie yra ypatingi jo žaliavos miltelių „stabilumo“ ir „atkūrimo“ iššūkiai, kaip rekombinantinis peptidas?
+
-
Kadangi peptidas, turintis 28 aminorūgštis ir disulfidines jungtis, jo stabilumas šaldant{1}}džiovintus miltelius labai priklauso nuo griežtos temperatūros kontrolės (-20 laipsnių C). Ištirpinus jį reikia sunaudoti per vieną mėnesį ir vengti pasikartojančių užšaldymo ir atšildymo ciklų, kad būtų išvengta skilimo ir deaktyvavimo.
Populiarus Žymos: carperitide, Kinijos carperitide gamintojai, tiekėjai
