Biotinoilo tripeptidas-1yra novatoriškas tripeptidų junginys, susidarantis chemiškai sujungiant vitaminą H (biotiną) su signalizuojančiu vario peptidu (GHK, matrikinu). Paprastai jis yra baltų miltelių pavidalu arba gali būti iš anksto ištirpintas tirpikliuose, kad būtų pagaminti skysti tirpalai, naudojami kosmetikos ir asmens priežiūros gaminiuose. Daugiausia naudojamas plaukų augimui skatinti, plaukų slinkimo prevencijai, plaukų sveikatai gerinti, odos atstatymui ir regeneracijai palaikyti. Susideda iš biotino ir trijų aminorūgščių liekanų (glicino, histidino, lizino). Biotinas, taip pat žinomas kaip vitaminas H arba vitaminas B7, yra vandenyje{5}}tirpus vitaminas, labai svarbus žmogaus augimui, vystymuisi ir normalioms kūno funkcijoms, ypač atliekantis nepakeičiamą vaidmenį riebalų ir baltymų apykaitoje. GHK tripeptidas yra trumpas peptidas, turintis biologinį aktyvumą, kuris gali susijungti su biotinu ir sudaryti unikalų funkcinį plaukų augimo peptidą.
Mūsų gaminių forma
Biotinoilo tripeptido-1 COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Biotinoilo tripeptidas-1 | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 299157-54-3 | |
| Kiekis | 15g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202512090055 | |
| MFG | 2025 m. gruodžio 9 d | |
| EXP | 2028 m. gruodžio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.47% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.55% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.26% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 400 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C24H38N8O6S | |
| Tikslios Mišios | 566.26 | |
| Molekulinė masė | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Elementų analizė | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoilo tripeptidas-1yra biologiškai aktyvi molekulė, susidaranti kovalentiškai jungiantis biotinui (vitaminui B7) su glicil-L-histidil-L-lizino (GHK) tripeptidu. Jo molekulinė formulė yra C24H38N8O6S, kurios molekulinė masė yra 566,67. Atrodo kaip balti arba beveik balti milteliai, kurių grynumas didesnis nei 99%. Ši molekulė sulaukė didelio dėmesio dėl savo reikšmingo poveikio plaukų sveikatai, tačiau yra didelių skirtumų tarp jos poveikio in vitro ir in vivo, o tai kelia iššūkių moksliniams tyrimams ir klinikiniam pritaikymui.
Molekulinis mechanizmas: sinergetinis biotino ir GHK poveikis
Jo aktyvumas kyla dėl sinerginio biotino ir GHK tripeptido poveikio:
Biotinas yra pagrindinis keratino sintezės kofermentas, dalyvaujantis riebalų rūgščių, gliukozės ir aminorūgščių apykaitoje. Plaukų folikuluose biotinas skatina riebalų rūgščių sintezę, aktyvindamas acetil-CoA karboksilazę (ACC), suteikdamas energijos pagrindą plaukų augimui. Be to, biotinas gali sustiprinti plaukų folikulų ląstelių antioksidacinį pajėgumą ir sumažinti UV sukeltą DNR pažeidimą.
Biotino prisijungimas prie GHK žymiai padidina molekulės stabilumą (11 kartų didesnis nei vien GHK) ir nukreipimą į plaukų folikulus. Biotinas veikia kaip „navigacinė molekulė“, nukreipianti GHK į plaukų folikulų ląsteles, o GHK tiesiogiai veikia pagrindinius plaukų folikulų augimo ciklo taikinius per savo biologinį aktyvumą.
GHK tripeptido funkcija
GHK tripeptidai turi daugybę biologinių veiklų:
Ląstelių proliferacijos skatinimas: aktyvindamas MAPK/ERK signalizacijos kelią, jis stimuliuoja odos papilių ląstelių (DPC) dauginimąsi. In vitro eksperimentai parodė, kad ląstelių proliferacijos greitis pasiekė 148,24%, kai koncentracija 0,625%.
Antioksidacinė apsauga: chelatuoja vario jonus (Cu ² ⁺), slopina jų katalizinę reakciją generuojant reaktyviąsias deguonies rūšis (ROS) ir mažina oksidacinio streso žalą plaukų folikulams.
Anti-amiloidinio baltymo agregacija: karbonilinto amiloido beta baltymo (A) gamybą ir agregaciją galima slopinti reguliuojant metalų jonų balansą.
Tyrimai in vitro: mechanizmo patvirtinimas ir dozės{0}}atsako analizė
Proliferacijos poveikis: žmogaus odos papilių ląstelėse (HHDPC), kultivuotose in vitro, po 72 valandų apdorojimo 0,625% ir 1,25% medžiagos koncentracija, ląstelių proliferacijos greitis pasiekė atitinkamai 148,24% ir 143,59%, be reikšmingo skirtumo, palyginti su teigiamu kontroliniu minoksidiliu (150). Tačiau proliferacijos greitis smarkiai sumažėjo iki 102,31 %, kai koncentracija buvo 2,5 %, o tai rodo, kad prisotinimo efektas priklauso nuo dozės.
Antioksidacinis mechanizmas: sudarydamas chelatą Cu ² ⁺, jis gali slopinti askorbo rūgšties (ASC) oksidaciją, kurią sukelia Cu{0}}A kompleksas, ir sumažinti ROS susidarymą. A 1-16 karbonilinimo modelyje, kurį sukelia akroleinas, A agregacijos slopinimo greitis pasiekė 65%, kai koncentracija 20 μM, o tai rodo jo neuroprotekcinį poveikį reguliuojant metalo jonus.
Molekulinė sąveika: streptomicino surišimas ir vario chelatacija
Streptomicino surišimas: šios medžiagos afinitetas streptavidinui (IC ₅₀=30 μM) yra žymiai didesnis nei laisvo biotino (IC ₅₀=1.2 μM), kuris gali būti susijęs su jos erdvinės konformacijos optimizavimu. Tačiau šis didelis afinitetas gali būti ribotas in vivo dėl biologinių barjerų, tokių kaip odos raginis sluoksnis.
Vario chelatinimo gebėjimas: GHK tripeptidai gali veiksmingai chelatuoti Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) per histidino liekanų imidazolo grupę, sudarydami stabilius Cu GHK kompleksus. Šis chelatas gali visiškai slopinti ASC oksidaciją, katalizuojamą Cu ² ⁺ in vitro, tačiau in vivo reikia atsižvelgti į dinaminę pusiausvyrą ir konkurencinį vario jonų surišimą.
In vivo poveikis: klinikinis vertimas ir apribojimai
Plaukų tankio padidėjimas: klinikinis esencijos, kurioje yra 1% medžiagos, tyrimas parodė, kad po 16 savaičių plaukų tankis padidėjo 29%, o plaukų dalis augimo laikotarpiu padidėjo 35% (plaukų folikulų aptikimas mikroskopu). Tačiau kitas tyrimas parodė, kad 8 savaites buvo pastebėtas tik 12% tankio padidėjimas, o tai rodo individualius atsiradimo laiko skirtumus.
Augimo ciklo reguliavimas: gali pagerinti plaukų ciklą, pailgindamas plaukų augimo periodą (Anagen) ir sutrumpindamas poilsio laikotarpį (Telogenas). Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad vietinis naudojimas gali padidinti plaukų folikulų kamieninių ląstelių žymenų (tokių kaip CD34, K15) ekspresiją, tačiau specifiniai molekuliniai keliai (pvz., Wnt / - kateninas) nebuvo iki galo išaiškinti.
Saugos įvertinimas: sistemos poveikis ir vietinė tolerancija
Sisteminis toksiškumas: Net ir vartojant dideles dozes (0,6 % biotino ekvivalento), odos absorbcijos greitis yra tik apie 10 %, o biotinas greitai metabolizuojamas į dihidrobiotiną ir biotino sulfidą, be kaupimosi rizikos. Be to, biotinas neparodė fototoksiškumo, mutageniškumo ar teratogeniškumo ir yra tinkamas ilgalaikiam -naudojimui.
Vietinis dirginimas: 0,5–3 % koncentracijos intervale medžiaga nesukėlė nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip eritema, niežulys ar pleiskanojimas. Tačiau kai kurie jautrūs asmenys gali jausti trumpalaikius dilgčiojimo pojūčius, kurie gali būti susiję su pH vertėmis (rekomenduojama 5,5–6,5) arba formulės suderinamumu.
In vitro tyrimų ir in vivo poveikio sutrikimo priežastys
Biologinio prieinamumo skirtumai
Įsiskverbimo į odą barjeras: In vitro eksperimentai paprastai tiesiogiai veikia ląsteles ar audinius, o in vivo jis turi prasiskverbti per raginį sluoksnį (storis apie 10-20 μm) ir epidermio dermos jungtį. Nors molekulinė masėBiotinoilo tripeptidas-1(566,67 Da) yra mažesnis už 500 Da prasiskverbimo slenkstį, jo poliškumas (logP ≈ -2,5) gali apriboti transmembraninį transportą.
Metabolinis skilimas: organizme proteazės (pvz., elastazė ir kolagenazė) ir odoje esančios esterazės gali suardyti medžiagos peptidinius arba esterinius ryšius, sumažindamos jos aktyvumą. In vitro eksperimentuose naudojama auginimo terpė be serumo{1} negali imituoti šios fermentinės aplinkos.
Dozės poveikio skirtumai
In vitro prisotinimo poveikis: didelės koncentracijos (pvz., 2,5 %) slopina ląstelių proliferaciją in vitro, o tai gali būti susiję su receptorių prisotinimu arba nespecifiniu prisijungimu. Kūne dėl prasiskverbimo apribojimų tikroji koncentracija, pasiekianti plauko folikulą, gali būti daug mažesnė nei efektyvi koncentracija in vitro.
Vidinė dinaminė pusiausvyra: vario jonų koncentraciją organizme reguliuoja įvairūs veiksniai, tokie kaip mityba ir ligos būklė, o jo vario chelatacija gali susilpnėti dėl vario trūkumo. Be to, kitos organizme esančios antioksidacinės medžiagos, tokios kaip glutationas ir vitaminas C, gali iš dalies neutralizuoti jų poveikį.
Eksperimentinio modelio apribojimai
Ląstelių modelio supaprastinimas: In vitro eksperimentuose paprastai naudojamas vienas ląstelių tipas (pvz., HHDPC), o in vivo plaukų folikulai yra sudėtinga kelių ląstelių (tokių kaip keratinocitai, melanocitai) ir matricos komponentų (tokių kaip kolagenas, hialurono rūgštis) sistema. Šios medžiagos poveikis gali priklausyti nuo tarpląstelinės sąveikos arba matricos mikroaplinkos.
Gyvūnų modelių skirtumai: plauko folikulų ciklas (apie 20 dienų) atliekant eksperimentus su gyvūnais (pvz., pelėmis) labai skiriasi nuo žmonių (3–7 metų), o gyvūnų odos struktūra (pvz., plaukų tankis ir riebalų sekrecija) skiriasi nuo žmonių, todėl gali atsirasti ekstrapoliacijos rezultatų.
Sprendimai ir ateities kryptys
Pristatymo sistemos optimizavimas
Nanonešikliai: inkapsuliuojantBiotinoilo tripeptidas-1naudojant liposomas, polimero nanodaleles ar metalines organines karkasas (MOF), galima pagerinti odos pralaidumą ir stabilumą. Pavyzdžiui, liposomų inkapsuliavimas gali padidinti pralaidumą 3-5 kartus.
Mikro adatų technologija: tiesiogiai tiekiama į dermos sluoksnį per tirpią mikro adatų masyvą, ji gali apeiti raginio sluoksnio barjerą ir pasiekti tikslų taikymą. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad mikroadata gali padidinti vaisto koncentraciją plaukų folikuluose 10 kartų.
Formulės tobulinimas
PH reguliavimas: Kontroliuojant formulės pH tarp 5,5–6,5 (arti odos pH), galima sumažinti peptidų krūvio atmetimą ir pagerinti pralaidumą. Tuo tarpu pridėjus prasiskverbimo stipriklius, tokius kaip propilenglikolis ir azonas, poveikis gali dar labiau sustiprinti.
Stabilizatoriaus pridėjimas: pridėjus antioksidantų (pvz., vitamino E) arba proteazės inhibitorių (pvz., EDTA), galima išvengti jų skilimo formulėje ir pailginti galiojimo laiką.
Kombinuotos terapijos strategija
Kartu su minoksidiliu: Minoksidilis skatina plaukų folikulų aprūpinimą maistu, nes plečia kraujagysles, o plaukų folikulų gyvybingumą padidina dėl ląstelių proliferacijos ir antioksidacinio poveikio. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad 1% Biotinoyl Tripeptide ir 2% Minoxidil derinys gali padidinti plaukų tankį 42%, žymiai geriau nei monoterapija.
Kartu su kofeinu: kofeinas gali slopinti 5 - reduktazę, sumažinti dihidrotestosterono (DHT) gamybą ir užkirsti kelią plaukų folikulų mažėjimui. Šios medžiagos ir kofeino derinys gali sinergiškai pagerinti androgeninę alopeciją, o eksperimentai su gyvūnais parodė, kad kombinuotoje grupėje plaukų skersmuo padidėjo 25%.
Išsamus mechanizmų tyrimas
Vienos ląstelės sekos nustatymas: naudojant pavienių-ląstelių RNR sekos nustatymo technologiją, skirtą šios medžiagos skirtingam poveikiui plaukų folikulų kamieninėms ląstelėms, odos papilių ląstelėms ir keratinocitams išanalizuoti, atskleidžiant specifinius plaukų ciklo reguliavimo būdus.
Organoidinis modelis: žmogaus plaukų folikulų organoidų kūrimas, siekiant imituoti sudėtingą plaukų folikulų struktūrą ir funkciją in vivo, o tai gali tiksliau įvertinti jų poveikį ir toksiškumą.
Populiarus Žymos: biotinoiltripeptidas-1, Kinijos biotinoiltripeptidas-1 gamintojai, tiekėjai
