5-amino-1MQ peptidų injekcija,Pilnas pavadinimas yra 5-Amino-1-metilchinolinas, kuris yra mažos molekulės junginys, kurio natūraliai negamina žmogaus organizmas, o sukurtas dirbtinės sintezės būdu tyrimų aplinkoje. Ši mažos molekulės struktūra suteikia jam unikalias chemines savybes ir biologinį aktyvumą, leidžiančią veikti ląstelių lygmeniu ir paveikti žmogaus medžiagų apykaitą bei fiziologinius procesus. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti nikotinamido N-metiltransferazės (NNMT) aktyvumą. NNMT yra fermentas, kuris atlieka lemiamą vaidmenį žmogaus metabolizme ir energijos reguliavime, ypač aktyvus riebaliniame audinyje. Jis dalyvauja daugelyje fiziologinių procesų, tokių kaip energijos metabolizmas, riebalų gamyba ir epigenetinis reguliavimas. Kai 5-Amino-1MQ patenka į žmogaus organizmą, jis prisijungia prie NNMT, neleidžia jam tinkamai veikti ir sukelia daugybę fiziologinių pokyčių.
Pateikiame ne tik grynus miltelius ir kapsules, bet ir kitas dozavimo formas. Jei reikia, susisiekite su mūsų pardavimo komanda.
Mūsų gaminiai iš
5-amino-1MQ COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | 5-amino-1-metilchinolino chloridas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 42464-96-0 | |
| Kiekis | 15g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202501090030 | |
| MFG | 2025 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2028 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |  |
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.35% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.27% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.48% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 98 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 400 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė: | C10H11ClN2 |
| Tiksli masė: | 194.06 |
| Molekulinė masė: | 194.66 |
| m/z: | 194.0 (100.0%),196.06(32.0%),195.06(10.8%),197.06(3.5%) |
| Elementų analizė: | C 61,70; H 5,70; Cl 18,21; N 14,39 |
5-amino-1MQ peptidų injekcija(5-Amino-1-metilchinolinas) yra dirbtinai susintetintas mažos molekulės junginys, pastaraisiais metais patraukęs dėmesį sveikatos ir medicinos srityse dėl savo unikalaus medžiagų apykaitą reguliuojančio poveikio. Jo pagrindinės programos yra susijusios su svorio valdymu, medžiagų apykaitos optimizavimu ir anti-senėjimo palaikymu. Slopindamas pagrindinius fermentus (NNMT), kad suaktyvintų ląstelių energijos apykaitos kelius, jis suteikia naujų idėjų, kaip pagerinti nutukimą, metabolinį sindromą ir su senėjimu susijusias problemas.
Ląstelių senėjimo stabdymas
Ląstelių senėjimo molekuliniai mechanizmai ir intervencijos tikslai
Pagrindinės ląstelių senėjimo savybės
Ląstelių senėjimas reiškia negrįžtamą ląstelių ciklo sustabdymą, kurį sukelia tokie veiksniai kaip telomerų sutrumpėjimas, DNR pažeidimo kaupimasis, oksidacinis stresas ir kt., Po kelių ląstelių dalijimosi. Jo pagrindinės funkcijos apima:
Metabolinis disbalansas: NAD+/NADH santykis senstančiose ląstelėse mažėja, todėl mažėja energijos apykaitos efektyvumas;
Mitochondrijų disfunkcija: prarandamas mitochondrijų membranos potencialas, padidėja ROS susidarymas, sukeliantis oksidacinę žalą;
Epigenetiniai pokyčiai: sutrikę DNR metilinimo modeliai, nenormalios histonų modifikacijos, sukeliančios genų ekspresijos sutrikimus;
Su amžiumi susijęs sekrecinis fenotipas (SASP): išskiria pro-uždegiminius veiksnius, tokius kaip IL-6 ir TNF-, pablogindami audinių uždegimą ir fibrozę.
Intervencijos strategijos, skirtos lėtinti ląstelių senėjimą
Ląstelių senėjimo intervencijos strategijas galima suskirstyti į dvi kategorijas:
Senstančių ląstelių išvalymas: selektyviai skatinama senstančių ląstelių apoptozė naudojant Senolytics vaistus (pvz., dasatinibą+kvercetiną) (pvz., chimerinį peptidą E16-uPA24);
Atvirkštinis senėjimo fenotipas: atkurkite ląstelių metabolinę pusiausvyrą ir funkciją aktyvuodami Sirtuins šeimos baltymus, papildydami NAD+ pirmtakus (pvz., NMN) arba slopindami NNMT aktyvumą.
Pastarajam priklauso 5-Amino-1MQ, kuris atitolina ląstelių senėjimo procesą, slopindamas NNMT aktyvumą ir pertvarkydamas ląstelių metabolinį tinklą.
Ikiklinikiniai įrodymai, kad 5-amino-1MQ lėtina ląstelių senėjimą
Metabolinio sindromo ir nutukimo modelis
Dietos sukeltos nutukusios pelės modelyje 5-amino-1MQ (50 mg/kg, kartą per parą 8 savaites) injekcija žymiai pagerino medžiagų apykaitos rodiklius:
Svorio valdymas: svorio netekimas 18%, prielipo riebalų pagalvėlės svorio sumažėjimas 35%;
Jautrumas insulinui: gliukozės kiekis kraujyje nevalgius sumažėjo 22 %, HOMA-IR indeksas pagerėjo 40 %;
Riebalinio audinio remodeliavimas: NNMT aktyvumas baltame riebaliniame audinyje sumažėjo 60%, NAD+ lygis padidėjo 2,3 karto, o mitochondrijų DNR kopijų skaičius padidėjo 1,5 karto.
Mechanizmo tyrimai parodė, kad 5-Amino-1MQ aktyvuoja SIRT1 padidindamas NAD+ lygį, skatina PPAR – deacetilinimą, slopina adipogeninių genų (tokių kaip FAS ir SCD1) ekspresiją ir sustiprina riebalų rūgščių oksidaciją (pvz., CPT1A ir ACOX1).
Su senėjimu susijusi fenotipo intervencija
Natūralaus senstančios pelės modelio (24 mėnesių amžiaus) gydymas 5-Amino-1MQ (25 mg/kg, kartą kas antrą dieną, 6 mėnesius) pakeitė kelis senėjimo žymenis:
Sportiniai gebėjimai: uodegos pakabos teste sukibimo stiprumas padidėjo 27%, o bėgimo takelio ištvermės laikas pailgėjo 34%;
Kognityvinė funkcija: Morriso vandens labirinto teste pabėgimo delsa sutrumpėjo 41 %, o sinapsinis tankis hipokampe padidėjo 22 %;
Raumenų masė: šlapias keturgalvių raumenų svoris padidėja 15%, raumenų skaidulų skerspjūvio plotas-išplečiamas 18%, o I tipo raumenų skaidulų dalis padidėja;
Uždegiminiai lygiai: IL-6 ir TNF – koncentracijos serume sumažėjo atitinkamai 53 % ir 47 %, o Treg ląstelių dalis blužnyje padidėjo 31 %.
Transkripto analizė parodė, kad su uždegimu, oksidaciniu stresu ir ląstelių ciklo sustabdymu susiję genai (pvz., IL-6, CXCL8, CDKN2A) buvo žymiai sumažėję gydymo grupės ląstelėse, o genai, susiję su mitochondrijų funkcija ir DNR taisymu (pvz., PGC-1, SIRT3, BRCA1), buvo reguliuojami.
replikacinis senėjimo ląstelių modelis
Žmogaus fibroblastų replikacinio senėjimo modelyje 5-Amino-1MQ (10 μM, apdorotas 72 valandas) sumažino galaktozidazei teigiamų ląstelių dalį (nuo 68 % iki 32 %), sumažino p21 ir p16 baltymų ekspresiją, tuo pačiu atkurdamas telomerazės aktyvumą ir membranos potencialą (mitochondrijų Δ1 kartų padidinimas) padidėjo 35 proc. Transkripto analizė parodė, kad su SASP susiję genai (pvz., IL-6, MMP-3) buvo žymiai sumažinti gydymo grupės ląstelėse, o genai, susiję su antioksidacine gynyba (pvz., SOD2, GPX1) ir baltymų homeostaze (pvz., HSP70, ATG5), buvo reguliuojami.
Bendradarbiavimo pratybų intervencijos sinerginis poveikis
Kalbant apie sportinių gebėjimų gerinimą,5-amino-1MQ peptidų injekcijaturi sinergetinį poveikį treniruotėms:
Sėdinčios pelės: gydymas 5-Amino-1MQ padidino sukibimą 20 %;
Pelės mankština: griežtos pratybos padidina sukibimą 40 %;
Bendra intervencija: 5-Amino-1MQ + pratimas padidino sukibimą 60%, o mitochondrijų ATP gamybos greitį - 45%.
Mechanizmo tyrimai parodė, kad kombinuota intervencija dar labiau skatina mitochondrijų biogenezę ir riebalų rūgščių oksidaciją aktyvinant AMPK/PGC-1 kelią.
Daugiamatis vaidmuo palaikant ląstelių sveikatą
5-Amino-1MQ optimizuoja mitochondrijų funkciją šiais būdais:
Biogenezės skatinimas: aktyvuoti PGC-1 /NRF1/TFAM kelią, padidinti mitochondrijų DNR kopijų skaičių ir kvėpavimo grandinės komplekso turinį;
Dinaminis balanso palaikymas: PINK1/Parkin sukeltos mitochondrijų autofagijos reguliavimas, siekiant išvalyti pažeistas mitochondrijas;
Patobulinta antioksidacinė apsauga: padidina SOD2 ir GPX1 ekspresiją, sumažina mitochondrijų ROS gamybą.
Huntingtono ligos modelio ląstelėse gydymas 5-Amino-1MQ sumažino mutantinio Hantingtono baltymo (mHTT) agregaciją -58% ir pagerino ląstelių išgyvenimą.
Baltymų homeostazės palaikymas
Senstant didėja baltymų lankstymo klaidos ir sumažėja degradacijos sistemos efektyvumas . 5-Amino-1MQ sustiprina molekulinių chaperonų (HSP70, HSP90) ekspresiją ir autofagijos srautą, aktyvindamas 1 šilumos šoko faktorių (HSF1) ir su autofagija susijusius genus (ATG5, ATG7), sumažindamas baltymų agregacijos tūrį. HGPS modelio ląstelėse gydymas gali sumažinti branduolinės membranos raukšles (-67%) ir DNR pažeidimo žymenis (-54% sumažinti gama H2AX židinius), iš dalies pakeisdamas priešlaikinio senėjimo fenotipą.
DNR metilinimo ir histonų modifikacijos anomalijos yra svarbūs senėjimą skatinantys veiksniai. 5-Amino-1MQ aktyvina SIRT1 padidindamas NAD+ lygį, skatindamas histono H3K9 deacetilinimą ir H4K16 acetilinimą ir atkurdamas heterochromatino struktūrą. Priešlaikinio senėjimo modelyje gydymas gali sumažinti nenormalius chromatino regionus (-41%) ir pagerinti genų ekspresijos modelius.
Dažnai užduodami klausimai
Ar tai iš esmės „peptidas“ ar „mažos molekulės inhibitorius“?
+
-
Tai tipiškas mažos molekulės cheminis inhibitorius, kurio molekulinė masė yra maždaug 286,11. Tai iš esmės skiriasi nuo „peptido“, paprastai susidedančio iš aminorūgščių, o pavadinime esantis „peptidas“ gali lengvai sukelti nesusipratimų.
Kaip jo pagrindinis veikimo mechanizmas – NNMT slopinimas – padeda kovoti su senėjimu?
+
-
Slopindamas NNMT fermentą, jis gali blokuoti „nenaudingą ciklą“ ir paveikti NAD+ medžiagų apykaitos kelią, taip pagerindamas ląstelių metabolizmą. Jo poveikis buvo patvirtintas tiriant vyresnio amžiaus pelių raumenų kamieninių ląstelių funkcijos ir regeneracijos gebėjimus.
Kokios yra pagrindinės problemos, su kuriomis susiduria jo injekcinė forma sprendžiant oralinį būdą?
+
-
Galimai mažo geriamojo biologinio prieinamumo problemos sprendimas. Specialiai aptikimo metodą plėtojantis tyrimas rodo, kad reikia įvertinti jo geriamąjį biologinį prieinamumą, o švirkščiama forma siekiama apeiti virškinamąjį traktą, kad būtų užtikrintas stabilus ir pakankamas vaisto patekimas į kraują.
Kodėl apie tai dažnai kalbama kartu su NAD+ priedais, tokiais kaip NMN?
+
-
Tai yra sinergetinė strategija: NMN papildo NAD+, o 5-Amino-1MQ sumažina NAD+ suvartojimą slopindamas NNMT, o šių dviejų deriniu siekiama veiksmingiau padidinti tarpląstelinį NAD+ lygį.
Populiarus Žymos: 5-amino-1mq peptidų injekcija, Kinijos 5-amino-1mq peptidų injekcijų gamintojai, tiekėjai
